Os dermocosméticos, os nanotecnológicos... O que ainda é desafio nos laboratórios, a grande dificuldade a ser superada?
Nesse sentido, o que ainda é desafio nos laboratórios, a grande dificuldade a ser superada?
O número de “dermocosméticos” cresce rapidamente e novos produtos são introduzidos no mercado quase diariamente.
Dermocosméticos = Cosmecêuticos – são substâncias classificadas entre cosméticos e medicamentos. Eles devem conter componentes biologicamente ativos, ser adequadamente liberado do veículo transportador e alcançar o alvo em quantidade suficiente para produzir um efeito, e para isso devem vencer vários obstáculos a começar pela barreira cutânea – estrato córneo.
O apelo causado pelo envelhecimento cutâneo é muito grande. A facilidade para aprovação e registro de produtos cosméticos, o interesse comercial e o “marketing” agressivo (mídia) coloca como “ótimos”, “última novidade e solução”, produtos antes mesmo que hajam pesquisas científicas confiáveis.
Ainda existem muitas dúvidas e controvérsias em relação a muitos cosmecêuticos:
1 – muitos têm mecanismos de ação hipotéticos, sem comprovação clínica suficiente;
2 – a concentração dos ativos: muitas vezes é inferior à demonstrada nos estudos in vitro para se alcançar o efeito proposto
3 – a estabilidade e disponibilidade das substâncias, da produção até a aplicação na pele – moléculas muito sensíveis à luz e ao oxigênio podem se tornar inativas antes de atingir o tecido alvo
4 – penetração – muitos ativos possuem peso molecular elevado – não atravessam a camada córnea;
5 – escassez de ensaios clínicos conduzidos com metodologia adequado e diferentes grupos de pesquisadores; a maioria são estudos abertos e patrocinados pelos fabricantes
Os ativos cosmecêuticos podem ser classificados em:
• Vitaminas
• Lipídios
• Hidratantes
• Botânicos
• Antioxidantes nutricionais
• Metais
• Esfoliantes – Alfahidroxiácidos e Betahidroxiácidos
• Peptídeos e proteínas
• Fatores de crescimento
• Filtros solares
Vitaminas: (vou comentar algumas)
Vit A – Retinóides
São os que têm mais trabalhos científicos comprovando sua eficácia.Extensamente estudado no tratamento tópico do fotoenvelhecimento e acne; porém muitos produtos cosméticos comercializados contém baixas concentrações, inferiores as ideais para se obter efeito.
Capacidade de melhorar a aparência da pele fotoenvelhecida (rugas finas, pigmentação);
Vitamina C
Mais completo antioxidante na pele humana
Tem trabalhos científicos mosrando que:
Associado a fotoprotetor – otimiza a proteção a UV
•diminui o eritema induzido por UVB
Essencial para a biossíntese do colágeno
Estimula a cicatrização e a produção de colágeno
In vitro – influi na biossíntese da elastina
Tem efeito antiinflamatório
Antioxidante tópico
É muito instável nas formas mais ativas e a
concentração tópica ideal é 10/15% (usual 3 a 5%)
Vitamina E
Antioxidante
Forma ativa – alfa-tocoferol mas em geral se encontra em cosméticos – acetato de tocoferol – apenas umectante
Estudos experimentais e in vivo – efeito fotoprotetor
- diminui a resposta aguda da pele se aplicado antes da exposição UV – diminuição do eritema (UVB)
Lipídios
Leva ao reparo da barreira cutânea, melhora a hidratação da pele.
Lipídios fisiológicos
Colesterol / ceramida / ác graxos
Lipídios não fisiológicos
Petrolatum / cera de abelha / Lanolina / esqualeno
Ativos botânicos
Chá Verde
Contém flavonóides que agem como antioxidante
Efeito antiinflamatório – diminui a inflamação induzida por UVB
Dificuldade para estabilizar produtos derivados de plantas
Estudos in vitro ; 2 in vivo (abertos)
Promissor
Antioxidantes nutricionais
Fitohormônios – Soja – o mais estudado é a Genisteina
hidratante, clareador, anti-oxidante
Ação anticarcinogênica
Fitohormônio – pode reduzir a aparência atrófica da pele envelhecida através da inibição de metaloproteinase e estimulando a síntese de colágeno
Ácido α-lipóico
Pode retardar e corrigir o envelhecimento
Deve ser mais estudado por técnicas quantitativas para confirmação de resultado e esclarecimento do mec de ação
Co-Q10
Antioxidante em membranas subcelulares
•Molécula de transferência de energia
•Molécula grande
•promissora se conseguir penetrar na epiderme
•Idebenone = coenzima Q10 sintética
estudos in vitro e in vivo mostram resultados positivos
Peptídeos e Proteínas
Devido à melhora tecnológica foi possível a síntese de fragmentos que imitam seqüências de peptídeos do colágeno e elastina com capacidade de estimular sua produção
3 tipos:
•Peptídeos sinalizadores – Estimular proteínas da matriz extracelular e/ou diminuir a atividade da colagenase
Ex – Pal-KTTKS = palmitoil-pentapeptídeo – Matrixyl ® Regenerist ® Strivectin -D®
•Peptídeos transportadores – Estabilizar e transferir metais
peptídeo de cobre – GHK-Cu – cicatrização, síntese de colágeno, anti-inflamatório (estudos in vitro; 1 in vivo)
•Peptídeos bloqueadores de neurotransmissores – Elevar o limiar para atividade muscular mínima – reduz movimentos involuntários – argireline – DMAE…
Inibem liberação de acetilcolina na junção neuromuscular Várias hipóteses de ação, pois se é difícil penetrar da derme que dirá chegar ao músculo??? Acredita-se que possa atuar devido à regulação do metabolismo dos fibroblastos
DMAE – só 1 estudo e hoje produto comercial – associados: minerais, ac. hialurônico e raffermine
Portanto para que qualquer peptídeo seja biologicamente ativo “in vivo”, ele deve ser primeiro estabilizado e adequadamente transferido para a derme ou musculatura, onde ocorram esses processos.
Maioria de estudos são “in vitro” – necessita mais pesquisas
Fatores de crescimento:
Proteínas reguladoras, mediadoras de vias de sinalização no interior das células e entre elas
Estudos em cicatrização de feridas
Pesquisas sugerem que múltiplos fatores de crescimento utilizados em combinação podem estimular o aumento de colágeno elastina e GAGs
Tratamento promissor para peles com fotoenvelhecimento leve a moderado
O campo dos cosmecêuticos ainda tem um longo caminho e percorrer, e precisa aprender com o campo médico. Os princípios da metodologia científica devem ser aplicados no estudo clínico dos cosmecêuticos. Não podem ser usados resultados de estudos “in vitro” para extrapolar resultados clínicos. Não podem ser usados resultados em apenas poucos indivíduos para determinar o valor de um novo ingrediente. Deve-se fazer estudos científicos, mudar o conceito e o desenho dos ensaios clínicos – randomizados, placebo-controlados, duplo-cegos.Em relação
Em relação a futuras descobertas e desafios, devido a dificuldade de penetração de ativos na pele novas tecnologias para facilitar a penetração deve continuar sendo pesquisadas: moléculas menores, carreadores (microesferas,,nanosferas..), e substâncias facilitadoras da penetração, irão ajudar a direcionar os cosmecêuticos a alvos específicos.
Estudos baseados em biologia molecular,o uso de tecnologia de arranjo genético devem identificar no futuro compostos capazes de reduzir ou até reverter o processo do envelhecimento.
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